Antitumor-Antibiotika, auch als antineoplastische Antibiotika bekannt, sind das Produkt von Bodenmikroben, sogenannte Streptomyces-Bakterien. Die am häufigsten verwendeten Arten von Antitumor-Antibiotika – Bleomycin, Dactinomycin und Anthrazykline – haben ein breites Wirkungsspektrum gegen hämatologische Malignome und solide Tumoren. Bleomycin unterscheidet sich von den übrigen Medikamenten durch seine zellzyklusspezifische Wirkung während der G2-Phase. Die Wirkungsmechanismen der Medikamente umfassen die Schädigung der DNA DNA Die Desoxyribonukleinsäure – Aufbau, Struktur und verschiedene Arten der DNA durch freie Radikale, die Hemmung der Topoisomerase II, die Bindung von DNA DNA Die Desoxyribonukleinsäure – Aufbau, Struktur und verschiedene Arten der DNA über Interkalation und die Veränderung der Zellmembranfluidität und des Ionentransports. Wichtige Nebenwirkungen sind Kardiotoxizität (akut und chronisch) und Myelosuppression.
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Medizin ➜
Antitumor-Antibiotika, aus Streptomyces-Stämmen isolierte Wirkstoffe, werden aufgrund ihrer Fähigkeit, die DNA- und/oder RNA-Synthese zu stören, zur Krebsbehandlung verwendet, was zum Absterben von Krebszellen führt und zählen zu der Klasse der antineoplastischen Mittel. Die Wirkung dieser Medikamente ist zu toxisch für die Anwendung bei bakteriellen Infektionen.
Zu den Wirkstoffen dieser Klasse gehören:
Wirkstoffklasse | Mechanismus |
---|---|
Antitumor-Antibiotika:
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Interkalieren zwischen den Basen, was zur Blockierung der DNA- oder RNA-Synthese und zur Verhinderung der DNA-Replikation führt |
Anthrazykline |
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Alkylantien |
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Wirkstoffklasse | Zellzyklusphase | Wirkmechanismus |
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Antifolate | Zellzyklusarrest in der S-Phase | Hemmung:
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Bleomycin | Zellzyklusarrest in der G2-Phase | Bindet DNA DNA Die Desoxyribonukleinsäure – Aufbau, Struktur und verschiedene Arten der DNA, was zu Einzel- und Doppelstrangbrüchen führt |
Fluorpyrimidine | Zellzyklusarrest in der S-Phase | Hemmung der Thymidylat-Synthase |
Desoxycytidin-Analoga | Zellzyklusarrest in der S-Phase | Hemmung:
|
Purin-Analoga | Zellzyklusarrest in der S-Phase | Hemmung der de novo Purinsynthese |
Topoisomerase-II-Hemmer | Zellzyklusarrest in der S- und G2-Phase | Hemmung der Topoisomerase II |
Taxane | Zellzyklusarrest in der Metaphase der M-Phase | Hyperstabilisierung von Mikrotubuli |
Vinca-Alkaloide | Zellzyklusarrest während der Metaphase der M-Phase | Bindet an Beta-Tubulin und verhindert die Mikrotubuli-Polymerisation |