Antihistaminika sind Medikamente, die an Histaminrezeptoren, insbesondere H1- und H2-Rezeptoren, wirken. H1-Rezeptor-Antagonisten sind kompetitive und reversible Inhibitoren von H1-Rezeptoren. Antihistaminika der ersten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke Blut-Hirn-Schranke Nervensystem: Histologie und weisen daher eine sedierende Wirkung auf. Darüber hinaus werden bei dieser Substanzklasse auch anticholinerge Wirkungen beobachtet, da sie Muskarinrezeptoren blockieren können. Zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der ersten Generation gehören Chlorphenamin, Diphenhydramin, Dimenhydrinat und Meclozin. Antihistaminika der zweiten Generation verfügen in der Regel über keine sedierende Wirkung, da diese Wirkstoffe die Blut-Hirn-Schranke Blut-Hirn-Schranke Nervensystem: Histologie nicht passieren können. Beispiele für Antihistaminika der zweiten Generation sind Loratadin, Desloratadin und Cetirizin. Aufgrund ihrer antihistaminischen Wirkung finden H1-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von Allergiesymptomen Anwendung. Darüber hinaus werden Antihistaminika der ersten Generation zur Behandlung von Reisekrankheit, Übelkeit und Erbrechen Erbrechen Erbrechen im Kindesalter eingesetzt. H2-Rezeptor-Antagonisten blockieren den H2-Rezeptor und reduzieren die Produktion und Sekretion von Salzsäure im Magen Magen Magen. H2-Rezeptor-Antagonisten werden daher als Mittel 2. Wahl bei GERD und Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren verschrieben.
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Lernleitfaden
Medizin ➜
Pathophysiologie der Typ-1-Allergie:
1. Antigenpräsentierende Zellen (Englisches Akronym: APCs) erkennen das Allergen und präsentieren es naiven T-Zellen.
2. T-Zellen differenzieren zu Typ-2-T-Helferzellen, die Interleukine freisetzen.
3. Interleukine stimulieren die IgE-Synthese durch B-Zellen.
4. Antigen-spezifisches IgE bindet an Mastzellen und basophile Granulozyten.
5. Eine anschließende Exposition gegenüber demselben Antigen führt zur Degranulation und Freisetzung von Mediatoren.
TZR: T-Zell-Rezeptor
H1- und H2-Rezeptor-Antagonisten (Antihistaminika) sind für die klinische Anwendung zugelassen.
1. Generation | 2. Generation |
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Chemische Strukturen von Histamin und Diphenhydramin
Bild: „Skeletal formula of histamine“ von Vacciinationist. Lizenz: Public DomainTyp | Arzneimittel | Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik |
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1. Generation | Chlorpheniramin |
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Diphenhydramin |
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Meclozin |
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Promethazin |
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2. Generation | Cetirizin |
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Loratidin |
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Olopatadin |
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Chemische Strukturen von Histamin und Cimetidin
Bild: „Skeletal formula of histamine“ von Vacciinationist. Lizenz: Public DomainArzneimittel | Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik |
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Cimetidin | |
Famotidin |
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Medikament | Wirkmechanismus | Indikation |
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H1-Antihistaminika der 1. Generation (sedierend) |
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H1-Antihistaminika der 2. Generation | ||
H2-Antihistaminika | Antagonisten von H2-Rezeptoren auf den Belegzellen des Magens |
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